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奥希替尼被“氘”了一刀?

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xinwen.mobi 发表于 前天 08:39 | 显示全部楼层 |阅读模式

奥希替尼被“氘”了一刀指的是奥希替尼的氘代药物。

1. 原理
氘是氢的一种稳定同位素。在药物研发中,将药物分子中的氢原子部分或全部替换为氘原子,可以在一定程度上改变药物的代谢特性。由于碳 氘键比碳 氢键更稳定,可能会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

2. 优势
延长药物作用时间
   对于奥希替尼来说,其氘代药物可能会因为代谢稳定性的改变而在体内持续发挥作用的时间延长。例如,普通奥希替尼在体内可能会较快地被代谢分解而失去活性,而氘代后的药物分子由于氘原子的存在,其代谢速度减慢,从而使得药物在肿瘤部位能够持续保持有效浓度,增强对肿瘤细胞的抑制效果。
提高药物疗效
   在对抗肿瘤方面,氘代奥希替尼可能更精准、有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。肺癌细胞尤其是那些对第一代或第二代EGFR TKI产生耐药性并且具有特定突变(如T790M突变)的细胞,氘代奥希替尼能够更持续地阻断EGFR信号通路,从而更有效地抑制癌细胞的增殖、诱导癌细胞凋亡等。
可能减少副作用
   由于氘代药物代谢的改变,可能会使药物在非靶组织中的分布或代谢产物减少,从而有可能减轻一些与药物代谢相关的副作用。比如,普通奥希替尼可能在肝脏代谢过程中产生某些影响肝功能的代谢产物,氘代后或许能改变这种代谢途径,减少对肝脏的不良影响。

3. 研发和应用意义
在肺癌治疗领域,尤其是针对EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者,随着疾病的发展和治疗耐药性的产生,需要更有效的治疗药物。氘代奥希替尼如果成功研发并应用,将为那些对现有治疗产生耐药或者疗效不佳的患者提供新的希望,是精准医疗在肿瘤治疗方面的进一步探索和发展。
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